Jak się sprzedaje tabletki na kleszcze

Nie mogę i nie chcę całego życia spędzić na edukowaniu każdego naszego właściciela z osobna, dlatego powstał ten tekst. To nie manifest przeciwko tabletkom na kleszcze, ale próba uporządkowania faktów i doświadczeń, które od lat przewijają się w naszej rasie. I nie chodzi o straszenie, tylko o świadomość. O zrozumienie, że to co działa u „przeciętnego psa”, może być niebezpieczne dla charcika włoskiego. Bo jeśli mamy realnie dbać o ich zdrowie, to trzeba wiedzieć, dlaczego charciki reagują na niektóre leki inaczej i jakie decyzje mogą być dla nich ryzykowne, nawet jeśli u innych psów uchodzą za rutynowe.

I żeby było całkowicie jasne: nie jesteśmy żadnymi „antyszczepami”. Wręcz przeciwnie, z ogromną pokorą i szczerym entuzjazmem przyjmujemy wszystkie nowinki ze świata medycyny weterynaryjnej. Ufamy lekarzom, z którymi współpracujemy, doceniamy ich wiedzę, doświadczenie i wysiłek włożony w ochronę zdrowia naszych psów. Ale jednocześnie nie możemy przemilczeć tematu, który od dłuższego czasu nas martwi. Tematu, który wraca jak bumerang w rozmowach z właścicielami i tego, jak bezrefleksyjnie wciska się im „tabletki na kleszcze”. I oczywiście: tabletki pewnie świetnie sprawdzają się u psów z długą sierścią, gdzie dodatkowy pasażer jest niezauważalny. Na charciku włoskim widać jednak dosłownie każdy pyłek.

Gabinety weterynaryjne sprzedają tony tabletek miesięcznie, bez jakiegokolwiek wywiadu, bez pytania, czy pies jest zdrowy. Po prostu „z automatu”. To nie jest profilaktyka, tylko biznes pod płaszczykiem troski o zwierzę. Każdego miesiąca podaje się psom doustne preparaty, które nie chronią w 100% przed chorobami odkleszczowymi, a w przypadku niektórych ras mogą być realnie toksyczne. Izoksazoliny nie mają działania odstraszającego. Kleszcz (czy pchła) musi najpierw ugryźć, by umrzeć. Czyli zanim umrze, może psa zarazić. Jednak setki właścicieli wciąż wierzą, że po tabletce ich pies jest w jakiś magiczny sposób „bezpieczny od kleszczy”. O tym, że tabletki nie chronią przed chorobami przenoszonymi przez kleszcze, informuje sam producent. W ulotce.

Wielu lekarzy weterynarii przyjęło model hurtowy: sprzedać, zalecić „na miesiąc”, skasować i do zobaczenia za cztery tygodnie, żeby podać kolejną tabletkę. Bez pytania o wcześniejsze reakcje neurologiczne, o wątrobę czy o aktualnie przyjmowane leki. Co więcej, niektórzy podobno potrafią właściciela wręcz „opieprzyć” za brak ochrony. Absolutnie niewiarygodne.

Już jakiś czas temu zrobiliśmy mikro „wywiad”. Przy okazji innych spraw, odwiedziliśmy cztery różne gabinety weterynaryjne: dwa w Warszawie, jeden w Radomiu i jeden w Łodzi. W każdym poprosiliśmy o „tabletkę na kleszcze” i w każdym mogliśmy ją kupić od ręki, bez zapytania o rasę, wiek czy stan zdrowia psa. Wystarczyło jedno zdanie: „pies waży cztery kilo”. Nikt nie chciał go zobaczyć (bo zawsze byliśmy bez psa), nikt nie zapytał czy nie miał objawów neurologicznych, czy nie jest świeżo po narkozie, czy w ogóle jest zdrowy, czy przyjmuje inne leki. Tabletki wydawano na recepcji, bez żadnych pytań. Zatem najwyraźniej wystarczy podać wagę zwierzęcia, a klient dostaje tabsa jak lizaka.

I to nie był incydent. To codzienność. Prawdziwy, systemowy problem, automat: pies minus kleszcz = tabletka. A potem w naszej rasie jest płacz, że pieski mają ataki „pseudopadaczkowe”, albo przez sześć tygodni pełnowymiarową padaczkę.

Tymczasem środki takie jak Simparica, NexGard, Bravecto i cała reszta, to przecież nie są witaminki. To preparaty biobójcze, zaprojektowane do niszczenia pasożytów poprzez działanie na ich układ nerwowy. Problem w tym, że u części psów, zwłaszcza małych ras i ras „wrażliwych”, mogą zaburzać także układ nerwowy samego zwierzęcia. Kiedy pies po takiej tabletce przestaje jeść, ma zaburzenia koordynacji ruchowej, czy okresowe drgawki, to nie „zbieg okoliczności”, tylko reakcja neurotoksyczna. I niestety nie da się jej cofnąć. Substancja czynna pozostaje aktywna w organizmie przez kilka tygodni.

Mały charcik o wadze trzech, czterech kilogramów nie ma zapasu ani tkanki tłuszczowej, ani wystarczającej rezerwy enzymów wątrobowych, żeby to bezpiecznie „przepalić”. Wystarczy nawet dawka zgodna z masą ciała, by w organizmie takiego psa doszło do nadmiernego obciążenia i kaskady skutków ubocznych. A teraz zestawmy to z treścią ulotki producenta, gdzie czarno na białym stoi:

„Produkt nie był badany u psów chorych, wyniszczonych ani z zaburzeniami neurologicznymi. Należy zachować ostrożność u psów z padaczką lub z predyspozycjami do drgawek.”

Tylko co to właściwie znaczy „predyspozycje do drgawek”? Czy charcik włoski ma takie predyspozycje?

W praktyce chodzi o psy, u których układ nerwowy ma obniżony próg pobudliwości, czyli łatwiej u nich o wystąpienie napadów. To mogą być psy, które miały już kiedyś epizod neurologiczny (nawet subtelny), psy z chorobami wątroby lub nerek (bo metabolizują leki wolniej) albo psy młode, bardzo małe, wyniszczone. Do tej grupy zaliczają się również rasy o potwierdzonych wrażliwościach farmakogenetycznych (np. mutacja MDR1) oraz rasy u których obserwuje się zwiększoną wrażliwość na leki działające na układ nerwowy, czyli właśnie charciki włoskie. Wszystkie one mają wspólny mianownik: słabszą zdolność metabolizowania leków neurotoksycznych i większe ryzyko wystąpienia objawów neurologicznych nawet przy prawidłowej dawce leku.

Jak długo można stosować tabletki na kleszcze?

Izoksazoliny nie były projektowane z myślą o ciągłym, całorocznym stosowaniu. Zostały opracowane jako środki owado- i roztoczobójcze o działaniu układowym, które mają zabić pasożyta po jego kontakcie z krwią psa. Początkowo ich celem było zastąpienie kropli typu spot-on i zapewnienie skuteczności przez kilka tygodni, głównie w sezonie, a nie przez cały rok. Dopiero później, marketingowo, zaczęto promować ideę „całorocznej ochrony”, argumentując to zmianą klimatu i „aktywnością kleszczy również zimą”.

I tu warto zwrócić uwagę, że badania rejestracyjne zwykle obejmują okres do 6 miesięcy. Brak jest natomiast jakichkolwiek, długoterminowych badań bezpieczeństwa i skutków długofalowego stosowania, czyli regularnego podawania izoksazolin przez wiele miesięcy lub lat. Nie wiadomo, czy przy takiej ekspozycji nie dochodzi do stopniowego kumulowania się substancji w tkankach lub do wtórnych efektów toksycznych, które ujawniają się po czasie, np. w postaci zmian w ośrodkowym układzie nerwowym lub zaburzeń metabolicznych. Do tej pory nie zbadano, czy ciągłe obciążanie wątroby i układu nerwowego psa tą grupą substancji jest bezpieczne. I to nie żadna teoria spiskowa, po prostu brak jest danych długoterminowych. A w toksykologii brak danych nie oznacza bezpieczeństwa.

Ostatnio trafiłam na tekst, w którym pewien hodowca opisywał, że podaje swoim szczeniętom preparat Simparica Trio „na wszelki wypadek”, żeby nie wypuszczać maluchów do nowych domów z nużycą. Jakże szkodliwy to przekaz, bo mówimy o około dwukilogramowych szczeniętach, których układ nerwowy dopiero dojrzewa, wątroba uczy się metabolizować leki, a mikrobiom dopiero się stabilizuje. Do tego dochodzą dwa szczepienia, które same w sobie są dużym obciążeniem dla młodego organizmu, oraz pewnie jakieś wcześniejsze odrobaczenia. A na to wszystko dokładamy koktajl trzech silnych substancji: sarolaneru (neurotoksyna z grupy izoksazolin), moksydektyny (środek działający na układ nerwowy pasożytów wewnętrznych) i pyrantelu (lek o własnym potencjale toksycznym), tylko po to, żeby nie musieć się „wstydzić” nużycy. Rzeczywiście, ogromny wstyd, że układ odpornościowy szczenięcia nie podołał wszystkim stresom. W takim razie dołóżmy mu jeszcze trochę chemii! I to nie jest kwestia opinii, tylko kwestia biologii, której naprawdę warto się uczyć.

Paradoks polega na tym, że taka „profilaktyka” może zadziałać dokładnie odwrotnie, niż zamierzono. Przez kilka tygodni lek tłumi objawy, zabijając roztocza, ale nie usuwa przyczyny, czyli obniżonej odporności. Tymczasem młody, niedojrzały organizm jest obciążony: wątroba pracuje na pełnych obrotach, mikrobiom się chwieje, a układ immunologiczny nie ma nawet kiedy dojść do siebie. I kiedy po tych czterech, sześciu tygodniach „ochrona” się kończy, organizm zostaje bez rezerwy odpornościowej. I wtedy właśnie nużyca potrafi pierdzielnąć ze zdwojoną siłą, bo nie była wynikiem „braku leku”, tylko wynikiem rozchwiania odporności, a lek tylko przypudrował problem.

Może dobrze tu przypomnieć, że demodekoza u młodych psów nie jest wynikiem niepodania tabletki. Rzeczywiście, charciki włoskie mają pewną „skłonność” do nużycy młodzieńczej i jest to objaw niedojrzałego lub przeciążonego układu odpornościowego. Niemałe znaczenie ma tu także mikrobiom skóry i czynniki środowiskowe, takie jak choćby przegrzewanie psa w młodym wieku, które zaburza równowagę skóry i może sprzyjać namnażaniu Demodex canis. Simparica Trio to jeden z najmocniejszych preparatów zarejestrowanych dla psów i nawet producent w oficjalnych dokumentach EMA i FDA, zaznacza, że nie zaleca się stosowania u szczeniąt poniżej 8 tygodnia życia i u psów o wadze niższej niż 1,25 kg. Ja sama bałabym się go podać nawet dorosłym psom.

Izoksazoliny (fluralaner, sarolaner, afoxolaner, lotilaner) to substancje o działaniu owado- i roztoczobójczym, czyli zabijają ektopasożyty, zarówno te bytujące na powierzchni skóry (pchły, kleszcze), jak i w obrębie naskórka i mieszków włosowych (nużeniec, świerzbowiec). Pchły i kleszcze mają z psami kontakt okresowy (z zewnątrz, środowiskowy), a nużeńce i świerzbowce są pasożytami stałymi lub oportunistycznymi, zwykle bytującymi w skórze danego psa, dlatego nie da się „zapobiec” ich obecności przez profilaktyczne podawanie leku. Leczy się konkretny przypadek, gdy dojdzie do namnażania. Tabletka nie tworzy żadnej „bariery ochronnej” ani „pola siłowego”, które odstrasza pasożyty.

Temat podawania tabletek na kleszcze u charcików włoskich, warto rozłożyć na czynniki pierwsze. W naszej rasie istnieją bardzo konkretne powody, by zachować szczególną ostrożność, a w wielu przypadkach po prostu z tabletek zrezygnować.

Nieprzewidywalność

Sarolaner czy fluralaner to substancje o wyjątkowo długim okresie półtrwania i silnym wiązaniu z białkami osocza. To oznacza, że utrzymują się w organizmie psa znacznie dłużej, niż sugeruje etykieta. Problem pojawia się wtedy, gdy w tym czasie pies zachoruje i konieczne jest podanie innych leków. Brak jest bowiem badań dotyczących interakcji z większością substancji farmakologicznych. W oficjalnych dokumentach EMA i FDA producenci przyznają, że nie prowadzono badań klinicznych nad jednoczesnym stosowaniem izoksazolin z innymi lekami. Interakcje mogą wpływać zarówno na ośrodkowy układ nerwowy, jak i na wątrobę oraz nerki. W ujęciu toksykologicznym oznacza to, że w organizmie krąży substancja o długim czasie eliminacji, a wprowadzenie kolejnego leku może wywołać efekt synergiczny lub kumulacyjny. Każda choroba, każda narkoza i każda kuracja antybiotykiem odbywa się więc po takiej tabletce z nieprzewidywalnym „czynnikiem” w tle.

Niska masa ciała i brak marginesu błędu

Tabletki na kleszcze mają precyzyjne dawkowanie, a charcikowy metabolizm i wrażliwość na leki są znacznie wyższe niż u innych ras. Nawet minimalne przekroczenie dawki może oznaczać relatywnie dużą ilość substancji aktywnej w stosunku do masy i tkanki tłuszczowej. W praktyce u psa o wadze np. 3,5 kg tabletka „dla psów do 5 kg” może już być dawką bliską toksycznej.

Różnice w metabolizmie u chartów

Charty mają specyficzny metabolizm leków lipofilnych (rozpuszczalnych w tłuszczach). Ich niska zawartość tkanki tłuszczowej oraz inny profil enzymów mikrosomalnych w wątrobie (badania z 2013 r. potwierdziły, że m.in. greyhoundy mają zmniejszoną aktywność niektórych enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm leków, w tym CYP1A2, CYP2B11, CYP3A12, czyli izoform cytochromu P450), powodują, że niektóre substancje utrzymują się w organizmie znacznie dłużej lub kumulują się w sposób nieprzewidywalny. Z tego powodu ryzyko działań niepożądanych u chartów jest większe, nawet jeśli tabletka jest nominalnie „dla ich wagi”.

Ryzyko neurologiczne

Preparaty z grupy izoksazolin działają na układ nerwowy pasożytów poprzez blokowanie receptorów GABA i glutaminergicznych, jednak u części psów mogą również wpływać na analogiczne receptory w ośrodkowym układzie nerwowym ssaków (off-target effect). Takie reakcje jak drżenia, ataksja, drgawki, apatia, są opisywane zarówno w raportach (FDA 2018, Palmieri 2020), jak i obserwowane klinicznie. W rasach wrażliwych, takich jak charcik włoski, reakcje neurologiczne zdarzają się naprawdę i ich przebieg bywa ciężki, a niekiedy nieodwracalny.

Nie dawajcie sobie wciskać tabletek w ciemno

To Wy decydujecie o swoim psie i o tym, co mu podacie. Każdy ma własną głowę i w świetle dostępnej wiedzy podejmuje decyzje, które uznaje za słuszne. Moim zdaniem u charcików włoskich ryzyko przewyższa potencjalny zysk. Nie chodzi tylko o toksyczność samej substancji, ale o wyjątkową wrażliwość tej rasy. Ich niski poziom tkanki tłuszczowej, specyficzny metabolizm wątrobowy i ograniczona rezerwa enzymatyczna sprawiają, że reagują na leki silniej, szybciej i mniej przewidywalnie niż inne psy.

Oczywiście istnieją sytuacje, w których podanie takiego preparatu jest uzasadnione, np. w przypadku aktywnej nużycy, gdy potrzebne jest szybkie i skuteczne działanie. To jednak zastosowanie terapeutyczne, jednorazowe, a nie comiesięczna profilaktyka „na wszelki wypadek”. W kontekście pasożytów zewnętrznych nie ma uzasadnienia, by podawać takie środki rutynowo i profilaktycznie, szczególnie u psów o wysokiej wrażliwości metabolicznej, takich jak charcik włoski.

Coraz częściej także lekarze weterynarii i organizacje zajmujące się zdrowiem zwierząt zaczynają otwarcie mówić o zagrożeniach, które przez lata były pomijane. W 2023 roku fundacja Hemopet, kierowana przez dr Jean Dodds (pionierkę w diagnostyce chorób autoimmunologicznych u chartów i ras krwi dawczych) opublikowała analizę, w której zasugerowano, że preparaty izoksazolinowe mogą kumulować się w tkance tłuszczowej oraz błonach lipidowych, co w dłuższej perspektywie zwiększa ryzyko toksyczności. Charty mają wprawdzie mało tkanki tłuszczowej, ale to właśnie to sprawia, że lek krąży w ich osoczu w wyższych stężeniach i działa bardziej gwałtownie. Paradoksalnie więc, choć mają mniej tłuszczu, wcale nie są przez to bezpieczniejsze. Przeciwnie, ich organizm może reagować silniej i szybciej. Dodds podkreśla ponadto, że objawy niepożądane nie zawsze występują po pierwszej dawce, u części psów pojawiają się dopiero po drugiej lub trzeciej, co utrudnia powiązanie ewentualnych reakcji z podaniem leku.

Zdaniem Hemopet: rutynowe, comiesięczne podawanie tabletek z grupy izoksazolin bez indywidualnej kwalifikacji i kontroli nad kumulacją substancji jest praktyką ryzykowną i nieuzasadnioną naukowo. Choć sama dr Dodds bywa uważana za postać kontrowersyjną, jej głos trudno zlekceważyć, zwłaszcza że nie pochodzi z internetowych forów, lecz z uznanego środowiska badawczego, przez dekady współpracującego z przemysłem farmaceutycznym i uczelniami weterynaryjnymi.

I jeszcze kilka „nieistotnych” rzeczy, których pewnie i tak nikt nie przeczyta

Neurologiczne działania niepożądane

Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) od 2018 roku oficjalnie ostrzega, że produkty z grupy izoksazolin (afoxolaner, fluralaner, sarolaner i lotilaner) mogą powodować neurologiczne działania niepożądane u części psów i kotów, również u zwierząt, które wcześniej nie miały żadnej historii napadów. FDA jednocześnie podkreśla, że leki te pozostają dopuszczone do obrotu, co nie jest równoznaczne z tym, że są bezpieczne dla każdego psa.

Farmakokinetyka sarolaneru

Sarolaner charakteryzuje się bardzo długim okresem półtrwania, silną lipofilnością i szeroką dystrybucją w tkankach, co przekłada się na bardzo wolne usuwanie substancji z organizmu. Z oficjalnej dokumentacji unijnej (ChPL/EPAR) wynika, że jeśli wystąpi reakcja niepożądana, nie istnieje sposób, by przyspieszyć eliminację leku, nie ma odtrutki, a substancja pozostaje aktywna w organizmie przez tygodnie.

Farmakowigilancja i dane z raportów FDA

Analiza zgłoszeń działań niepożądanych (Palmieri, 2020) wykazała, że w grupie leków izoksazolinowych sarolaner był częściej niż inne związany z objawami neurologicznymi, takimi jak drgawki, ataksja czy drżenia mięśniowe. Nie jest to dowód na częstość bezwzględną występowania tych objawów, ale to silny sygnał bezpieczeństwa, zwłaszcza w przypadku ras o zwiększonej wrażliwości neurologicznej, takich jak charty.

Przypadki kliniczne i przeglądy naukowe

Opisano liczne przypadki kliniczne, w których po zastosowaniu leków z tej grupy pojawiały się przejściowe, a niekiedy ciężkie objawy neurologiczne, szczególnie po fluralanerze i sarolanerze. Nowsze przeglądy (2022+) potwierdzają, że mechanizm działania tych substancji opiera się na blokowaniu receptorów GABA i glutaminianowych u stawonogów, ale możliwe jest również ich „uboczne” oddziaływanie na te same typy receptorów u ssaków. To tłumaczy, dlaczego w niektórych przypadkach obserwuje się drgawki lub zaburzenia koordynacji u psów po podaniu tych leków. Nie oznacza to, że każda reakcja jest pewna, ale biologiczny mechanizm toksyczności został potwierdzony i nie powinien być ignorowany.